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吡唑并N-取代去甲去氢斑蝥酰亚胺衍生物及其合成方法与应用

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本发明公开了一种吡唑并N-取代去甲去氢斑蝥酰亚胺衍生物及其合成方法与应用，属于斑蝥素衍生物技术领域。本发明利用氯胺T，设计出一个1，3偶极环加成反应的简易方法，将五元杂环吡唑环引入去甲基斑蝥素取代芳胺结构中。所制备的新型吡唑类去甲基斑蝥素衍生物可应用在合成抗肿瘤药物上。

著录项

公开/公告号CN101717402A

专利类型发明专利
公开/公告日2010-06-02

原文格式PDF
申请/专利权人绍兴文理学院;
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申请/专利号CN200910154234.0
发明设计人邓莉平;
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申请日2009-11-19
分类号C07D491/22;A61K31/4192;A61K31/498;A61P35/00;
代理机构绍兴市越兴专利事务所;
代理人方剑宏
地址 312000 浙江省绍兴市越城区环城西路508号绍兴文理学院
入库时间 2023-12-17 23:57:08

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2012-05-30

发明专利申请公布后的驳回 IPC(主分类):C07D491/22 公开日:20100602 申请日:20091119

发明专利申请公布后的驳回
2010-07-21

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D491/22 申请日:20091119

实质审查的生效
2010-06-02

公开

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1. 吡唑并N-取代去甲去氢斑蝥酰亚胺衍生物及其合成方法与应用 [P] . 中国专利： CN101717402A . 2010-06-02
2. 吡唑并N-取代去甲去氢斑蝥素酰亚胺衍生物及其合成方法、活性测试方法与应用 [P] . 中国专利： CN101812066A . 2010-08-25
3. N "-substituted 9a- of 9-deoxo-9-dihydro-9a-aza-9a-homoerythromycin A and 5-O-desosaminyl-9-deoxo-9-dihydro-9a-aza-9a-homoerythronolide A N- (N′-carbamoyl-γ-aminopropyl), 9a-N- (N′-thiocarbamoyl-γ-aminopropyl), 9a-N- N ′-(β-cyanoethyl) -N′-carbamoyl- γ-aminopropyl and 9a-N- N ′-(β-cyanoethyl) -N′-thiocarbamoyl-γ-aminopropyl derivatives [P] . 日本专利： JP2006510660A . 2006-03-30

机译： N-取代的9-脱氧-9-二氢-9a-氮杂-9a-同型红霉素A的9a-和5-O-去甲磺酰基-9-脱氧基-9-二氢-9a-氮杂-9a-同型红血球内酯A N-（N ′-氨基甲酰基-γ-氨基丙基），9a-N-（N'-硫代氨基甲酰基-γ-氨基丙基），9a-N- [N'-（β-氰基乙基）-N'-氨基甲酰基-γ-氨基丙基]和9a- N- [N'-（β-氰乙基）-N'-硫代氨基甲酰基-γ-氨基丙基]衍生物
4. "Derivatives" 9A - substituted N - (n '- carbamoyl - gamma Aminopropyl, 9a) - N - (n' - tiocarbamoil - gamma Aminopropyl, 9) - N - n '- (A - cianoetil) - n' - carbamoyl. Gamma Aminopropyl 9 - 9 - deoxo Dihydro 9A - aza - 9th - homoeritromicina and 5 - or - deoxo desominil - 9 - 9 - 9 - dihydro - aza - [P] . AR042351A1 . 2005-06-15

机译： “衍生物” 9A-取代的N-（n'-氨基甲酰基-γ氨基丙基，9a）-N-（n'-噻氨基甲酸酯-γ氨基丙基，9）-N-[n'-（A-甲腈）-n' -氨基甲酰基。 γ-氨基丙基] 9-9-脱氧二氢9A-氮杂-9位-同麦草胺和5-或-脱氧去甲米索-9-9-9-二氢-氮杂-
5. SUBSTITUTED 9A-N-N'-(BENZENESULFONYL)CARBAMOYL-Y-AMINOPROPYLAND 9A-N-N'-(B-CYANEOTHYL)-N'-(BENZENESULFONYL)CARBAMOYL-Y-AMINOPROPYLDERIVATIVES OF 9-DEOXO-9-DIHYDRO-9A-AZA-9A-HOMOERITHROMYCIN A AND 5-0-DESOSAMINYL-9-DEOXO-9-DIHYDRO-9A-AZA-HOMOERITHRONOLIDE A [P] . CA2506573A1 . 2004-05-27

机译：取代9-DEOXO的9A-N- [N'-（苯甲磺酰基）氨基甲酰基-Y-酰胺基丙基）和9A-N- [N'-（N-（B-氰基乙氧基）-N'-（苯磺酰基）氨基甲酰基-Y-氨基丙烯基]衍生物-9-二氢-9A-AZA-9A-高铁粘菌素A和5-0-去甲亚氨基-9-DEOXO-9-二氢-9A-AZA-高铁丙交酯A