采用冻结融解法制备包载水溶性生物大分子药物的脂质体的方法

摘要

本发明提供了一种采用冻结融解法制备包载水溶性生物大分子药物的脂质体的方法，该方法包括如下步骤：将所述脂质体与水溶性生物大分子药物混合于醇和/或水溶液中，加入药学上常用的助悬剂、稳定剂、骨架支持剂、表面活性剂、pH调节剂、抗氧化剂、等渗调节剂中的一种或多种，经过“冷冻-减压条件下低温融解”多次循环，将水溶性生物大分子药物包载到脂质体中。该方法中的融解过程是在减压条件下进行，使得融解过程可以在低温条件下进行，以保证水溶性生物大分子药物的稳定性，融解过程不需要氮气保护。此外，操作循环次数显著减少，不超过3次即可达到较高的包封率。