用于缓解和预防骨关节炎的氨基葡萄糖咀嚼片及制备方法

摘要

本发明公开了一种用于缓解和预防骨关节炎的氨基葡萄糖咀嚼片及制备方法，包括活性成分氨基葡萄糖、维生素C以及二甲基砜，氨基葡萄糖是氨基葡萄糖硫酸盐或盐酸盐或磷酸盐或其混合物；辅料包括赋形剂、粘合剂、矫味剂以及润滑剂。本发明通过咀嚼使药物无需到胃肠道时才缓慢得崩解释放，使药量通过增加服用次数解决了吸收问题，提高了有效药物的药效，减少了胃肠道功能差的患者由于吞服片加重胃肠负担而造成的不适，具有口感好、生物利用度高、能充分发挥产品功效，更加便利、携带方便等诸多优点。

说明书

技术领域

本发明属于氨基葡萄糖医药保健品技术领域，具体涉及一种用于缓解和预防骨关节炎的氨基葡萄糖咀嚼片及制备方法。

背景技术

治疗骨关节炎方法有药物治疗、手术治疗、理疗、体疗以及其他辅助治疗等。其中，以药物治疗法应用最多，非甾体类药物是目前临床上最常用治疗骨关节炎的药物，包括布洛芬、双氯芬酸、美洛昔康、奈丁美酮等。虽然此药物对于减轻症状是有效的，但是它并非针对骨关节炎病因的药物。非甾体抗炎类药物的作用机理主要是通过抑制环氧化酶来达到消炎、镇痛作用，然而，非甾体类抗炎药物的副作用也比较明显，比如消化道不良反应、肾功能损害等，尤其是长期使用就可能产生胃肠道的出血和溃疡。现代科学研究表明，氨基葡萄糖是治疗和预防骨关节炎药物，它选择性地作用于骨性关节炎，具有治疗与修复结缔组织、消炎止痛的作用，其消炎止痛作用与非甾体类消炎药(如布洛芬)相似，但无后者的胃出血等不良反应，且耐受性良好。但是，目前的盐酸氨基葡萄糖一般都是口服的胃溶性吞服型制剂，药物不能被迅速吸收，起效较慢，而且服用不方便，特别对于老人以及吞咽困难的患者，普通片剂往往服用困难，加重胃肠负担而造成不适，长期服药甚至会使其产生心理上的拒药现象。另外，由于药物需要到胃肠道时才缓慢的崩解释放，使得氨基葡萄糖在人体的生物利用度不高。

发明内容

本发明的目的是提供一种用于缓解和预防骨关节炎的氨基葡萄糖咀嚼片及制备方法，使消化吸收功能差、吞服困难的中老年关节炎及其关节疼痛患者能够方便的服用，提高氨基葡萄糖在人体生物利用度。

本发明的技术解决方案是包括活性成分以及辅料，其特征在于所述的活性成分为氨基葡萄糖、维生素C以及二甲基砜，氨基葡萄糖是氨基葡萄糖硫酸盐或盐酸盐或磷酸盐或其混合物；维生素C是维生素C或其钠盐、钙盐、镁盐或含天然维生素C的提取物或其混合物；辅料包括赋形剂、粘合剂、矫味剂以及润滑剂，所述赋形剂为淀粉、山梨醇、微晶纤维素、白砂糖、乳糖、糊精、甘露糖醇中的一种或两种以上的组合，粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、淀粉、羟丙基甲基纤维素中的一种或两种以上的组合；矫味剂为山梨醇、甘露糖醇、白砂糖、葡萄糖、枸橼酸、木糖醇、蛋白糖、阿斯巴甜、甜菊糖、罗汉果提取物、淀粉、甜蜜素、糖精钠、无水柠檬酸、黑可可粉、食用香精中的一种或两种以上的组合；润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉中的一种或两种以上的组合。

本发明所述各组份的重量配比如下：氨基葡萄糖1～300份，二甲基砜1～100份，维生素C 1～100份，赋形剂1～500份，矫味剂1～600份，粘合剂1～300份，润滑剂1～10份。

本发明用于缓解和预防骨关节炎的氨基葡萄糖咀嚼片的制备方法，将氨基葡萄糖粉碎过80～100目筛，用粘合剂溶液制粒，干燥，将该颗粒过12～20目筛；将颗粒和维生素C、二甲基砜、赋形剂以及矫味剂混合均匀后加入润滑剂压制成片。

本发明通过咀嚼使药物无需到胃肠道时才缓慢得崩解释放，使药量通过增加服用次数解决了吸收问题，提高了有效药物的药效，减少了胃肠道功能差的患者由于吞服片加重胃肠负担而造成的不适，具有口感好、生物利用度高、能充分发挥产品功效，更加便利、携带方便等诸多优点。

具体实施方式

咀嚼片是一类可在口腔内嚼碎后咽下的片剂，大小一般与普通片剂相同，可根据需要制成不同形状的异形片。药片经嚼碎后便于吞服，药片表面积增大，可促进药物在体内的溶解、吸收。对于难崩解的药物，制成咀嚼片可加速其崩解，提高药效。

维生素C可以帮助关节内软骨中胶原蛋白顺畅形成，使软骨内部的主要结构得以巩固，同时研究表明，二甲基砜或维生素C单独使用，其免疫调节作用均不如两者的复配物。

粘合剂的选择：某些药物本身或辅料混合后缺乏黏性或黏性较小，可采用聚乙烯吡咯烷酮和羟丙基甲基纤维素等亲水性聚合物的水溶液为粘合剂，其中以聚乙烯吡咯烷酮最为常用，很少采用淀粉浆。采用聚乙烯吡咯烷酮做粘合剂制得的颗粒表面亲水性较大，压片后水分易渗入片芯使其快速崩解溶出。制备时应考虑粘合剂的合适组成与比例，以利于片剂的崩解。

下面通过实施例对本发明做进一步具体说明，但不仅限于以下实例。

实施例1     氨基葡萄糖硫酸盐    200g

            聚乙烯吡咯烷酮      3g

            维生素C             20g

            二甲基砜            50g

            淀粉                20g

            白砂糖              100g

          山梨醇          450g

          甘露糖醇        220g

          阿斯巴甜        2g

          食用香精        10g

          无水柠檬酸      20g

          硬脂酸镁        5g

将氨基葡萄糖硫酸盐粉碎过80～100目筛，用聚乙烯吡咯烷酮制粒，干燥，将该颗粒过12～20目筛；将颗粒和维生素C、二甲基砜、淀粉、白砂糖、山梨醇、甘露糖醇、阿斯巴甜、食用香精及无水柠檬酸混合均匀后加入硬脂酸镁压制成片。

实施例1中含有白砂糖，为含糖型氨基葡萄糖咀嚼片，口感好。

实施例2    氨基葡萄糖硫酸盐  100g

           氨基葡萄糖盐酸盐  100g

           聚乙烯吡咯烷酮    30g

           维生素C           20g

           二甲基砜          50g

           淀粉              15g

           山梨醇            509g

           甘露糖醇          265g

           木糖醇            20g

           食用香精          30g

           硬脂酸镁          8g

将氨基葡萄糖硫酸盐和盐酸盐粉碎过80～100目筛，用聚乙烯吡咯烷酮制粒，干燥，将该颗粒过12～20目筛；将颗粒和维生素C、二甲基砜、淀粉、山梨醇、甘露糖醇、木糖醇、食用香精混合均匀后加入硬脂酸镁压制成片。

实施例2中不含白砂糖，为无糖型氨基葡萄糖咀嚼片，尤其适合如糖尿病患者等特殊人群。