依泽替米贝中间体及依泽替米贝的合成方法

摘要

本发明提供了合成依泽替米贝的中间体及其制备过程，还提供了利用中间体制备依泽替米贝的合成方法，该合成方法的路线短，具体过程为：化合物I与取代1，3－丙二醇反应生成化合物II；化合物II与新戊酰氯反应生成化合物III，然后化合物III与化合物A反应生成化合物IV；化合物IV与化合物V在钛化合物催化剂的条件下反应生成化合物VI；化合物VI再成环生成具有β－内酰胺的化合物VII；化合物VII水解制得化合物VIII；化合物VII经硼烷类手性还原剂还原为化合物IX依泽替米贝。该合成路线短，反应条件温和，所得中间体、最终产物的产率高、纯度高。