一种依泽替米贝的合成方法及该方法中所用的中间体

摘要

本发明公开了一种依泽替米贝的合成方法及该方法中所用的中间体。一类Morita-Baylis-Hillman加合物经烯丙基胺化反应，可高活性和选择性的制备手性β-芳胺基α-亚甲基的羧酸衍生物，经过简单转化即可合成手性的依泽替米贝合成中间体，可进一步合成手性药物依泽替米贝。该合成路线使用手性催化的方法引入手性，避免了手性辅基恶唑烷酮的使用，经济环保。