作为蛋白JUN激酶抑制剂的有亲油和可离子化部分的药学活性磺酰胺衍生物

摘要

本发明涉及带有多个亲油基团且基本上可溶的磺酰胺衍生物。所述化合物主要用作药学上活性化合物。本发明也涉及含有这样一些磺酰胺衍生物的药学制剂。所述磺酰胺衍生物是JNK途径的有效调节剂，它们特别是JNK2和3的有效和选择性抑制剂。本发明还涉及新的磺酰胺衍生物及其制备方法。以一般式(I)表示的本发明化合物是合适的药剂，式中Ar1和Ar2是彼此独立地取代或未取代的芳基或杂芳基，X是氧或硫，优选氧；R1是氢或C1－C6烷基，或R1与Ar1形成取代或未取代的5－6元饱和或不饱和环；n是从0至5的整数，优选1和3之间，最佳值是1；在一般式(I)中Y是未取代或取代的4－12元饱和环烷基或二环烷基，它们以至少一个连接亲油链的可离子化基团取代，而且含有至少一个氮原子，使所述环内的一个氮原子与以一般式(I)表示的磺酰基成键，生成磺酰胺。