天然产物埃坡西龙B内酰胺衍生物的合成方法

摘要

本发明采用区域性和立体选择性钯催化大环内酯氮化反应，以天然产物埃坡西龙B或全合成埃坡西龙B为起始原料，合成埃坡西龙B内酰胺衍生物。首先钯催化的氮化反应促使埃坡西龙B开环，得到一种氮酸，再经三苯膦处理，生成亚氨基正膦，经氢氧化铵水解成为氨基酸。最后用二苯基磷酰叠氮化物(DPPA)和固体碳酸氢钠促进氨基酸环化反应，得到标的的埃坡西龙B内酰胺衍生物。工艺过程可经3步反应，也可以采用三步一罐法，均得到较高收率。