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有7－(7－氨甲基－5－氮杂螺2,4庚烷)取代基的新喹啉羧酸衍生物及其制备方法

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本发明涉及具有优良抗菌活性的新氟喹诺酮和萘啶酮甲酸衍生物及其制备方法；涉及含有它们的抗菌剂和饲料添加剂，更具体讲，本发明涉及式(I)的新氟喹诺酮和萘啶酮甲酸衍生物，其在喹诺酮核7－位上有(7－氨甲基－5－氮杂螺[2，4]庚烷)取代基，其与已知对革兰氏阳性菌的活性较弱的喹诺酮抗菌药物相比，具有优越的抗革兰氏阳性菌活性和广谱抗菌活性。式中各基团定义见说明书。

著录项

公开/公告号CN1400209A

专利类型发明专利
公开/公告日2003-03-05

原文格式PDF
申请/专利权人中国医学科学院医药生物技术研究所;
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申请/专利号CN01123609.4
发明设计人郭慧元;戚建军;
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申请日2001-08-08
分类号C07D401/10;A01N43/42;A61K31/47;
代理机构中科专利商标代理有限责任公司;
代理人朱黎光
地址 100050 北京市天坛西里1号
入库时间 2023-12-17 14:40:20

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2007-10-03

专利权的终止未缴年费专利权终止

专利权的终止未缴年费专利权终止
2005-01-12

授权

授权
2003-05-07

实质审查的生效

实质审查的生效
2003-03-05

公开

公开
2002-06-19

实质审查的生效

实质审查的生效

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中文文献
外文文献

1. 有7－(7－氨甲基－5－氮杂螺[2,4]庚烷)取代基的新喹啉羧酸衍生物及其制备方法 [P] . 中国专利： CN1184221C . 2005.01.12
2. 有7－(7－氨甲基－5－氮杂螺2,4庚烷)取代基的新喹啉羧酸衍生物及其制备方法 [P] . 中国专利： CN1400209A . 2003-03-05
3. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
4. PROCESS FOR SELECTIVE PREPARATION OF 7-(7-(S)-AMINO-5- AZASPIRO 2,4HEPTAN-5-YL) -8-CHLORO-6-FLUORO-1- (IR,2S)-2-FLUOROCYCLOPROPYL)-4-OXO-1,4-DEHYDROAMINOLINE- 3-CARBOXYLIC ACID 3/2 HYDRATE, ANHYDROUS 7-(7-(S)-AMINO- 5-AZASPIRO 2,4HEPTAN-5-YL)-8-CHLORO-6-FLUORO-1-(1R,2S)- 2-FLUOROCYCLOPROPYL-4-OXO-1,4-DIHYDROQUINOLINE-3- CARBOXYLIC ACID AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION HAVING ANTIBACTERIAL ACTIVITY [P] . 俄罗斯专利： RU2126402C1 . 1999-02-20

机译：选择性制备7-[（（7-（S）-AMINO-5-AZASPIRO [2,4] HEPTAN-5-YL）-8-CHLORO-6-FLUORO-1-[[IR，2S）-2]的过程-（氟代丙烯基）-4-OXO-1,4-去氨酰氨基啉-3-羧酸3/2水合物，无水7-[（7-（S）-氨基-5-氮杂螺[2,4] HEPTAN-5-YL） -8-氯-6-氟-1-（1R，2S）-2-氟丙基-4-OXO-1,4-二羟基喹啉-3-羧酸和具有抗菌活性的药物组合物
5. Preparation method for crystalline form of 3/2 hydrate 7-(7- (S)-amino-5-azaspiro2.4heptane-5-yl-8-chloro-6-fluoro-1- (1R,2S)-2-fluorocyclopropyl-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3- carboxylic acid [P] . SK283188B6 . 2003-03-04

机译： 3/2水合物7-[（7-（S）-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基] -8-氯-6-氟-1-[[1R，2S]的晶型的制备方法）-2-氟环丙基] -4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸