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一种合成2-(1-烷基-1H-吡唑-4-基)吗啉的中间体及其制备方法和应用

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本发明公开了一种合成2‑(1‑R‑1H‑吡唑‑4‑基)吗啉(R为甲基、乙基或异丙基)的中间体及其制备方法和应用，包括以下步骤：以4‑X‑1‑R‑1H‑吡唑(化合物II)(X为溴或碘；R为甲基、乙基或异丙基)为原料，与2‑氯‑N‑甲氧基‑N‑甲基乙酰胺(化合物III)反应生成化合物IV；化合物IV与N‑苄基乙醇胺反应生成化合物I；化合物I经过还原、关环一锅法制得化合物VI；最后脱除苄基保护基制得2‑(1‑R‑1H‑吡唑‑4‑基)吗啉(R为甲基、乙基或异丙基)(化合物VII)。

著录项

公开/公告号CN111377867A

专利类型发明专利
公开/公告日2020-07-07

原文格式PDF
申请/专利权人南京药石科技股份有限公司;
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申请/专利号CN201811621020.5
发明设计人圣磊;夏爱华;
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申请日2018-12-28
分类号
代理机构
代理人
地址 210032 江苏省南京市高新技术产业开发区学府路10号
入库时间 2023-12-17 09:29:39

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2020-07-07

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1. 一种合成2-(1-烷基-1H-吡唑-4-基)吗啉的中间体及其制备方法和应用 [P] . 中国专利： CN111377867A . 2020-07-07
2. 6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-2-{3-5-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-嘧啶-2-基-苄基}-2H-哒嗪-3-酮磷酸二氢盐的新多晶型物及其制备方法 [P] . 中国专利： CN102264729A . 2011-11-30
3. polymorphic solid or solvated form of 4- 2 - 5-methyl-1- (2-naphthalenyl) -1h-pyrazol-3-yl oxy ethyl morpholine hydrochloride salt, solid form, process for preparation polymorphic phase form i, polymorphic phase form iii, polymorphic phase form ii, polymorphic phase form iv, dioxane solvate, chloroform solvate, use of polymorphic phase form ii, polymorphic phase form iii, polymorphic phase form iv, dioxane solvate or chloroform solvate, process for preparing phase 4- form of 4- 2 - 5-methyl-1- (2-naphthalenyl) -1h hydrochloride salt -pyrazol-3-yl oxy ethyl morpholine and pharmaceutical composition [P] . BR112012018958A8 . 2017-12-19

机译： [[4- [2-[[5-甲基-1-（2-萘基）-1h-吡唑-3-基]氧基]乙基]吗啉]盐酸盐的多晶型固体或溶剂化形式，固体形式，制备多晶相形式的方法i，多晶相形式iii，多晶相形式ii，多晶相形式iv，二恶烷溶剂化物，氯仿溶剂化物，使用多晶相形式ii，多晶相形式iii，多晶相形式iv，二恶烷溶剂化物或氯仿溶剂化物，制备方法4- [2-[[[5-甲基-1-（2-萘基）-1h]盐酸盐-吡唑-3-基]氧基]乙基]吗啉的4-形式和药物组合物
4. 2-chloro-4-(1h-pyrazol-5-yl)benzonitrile and (s)-4-(1-(2-aminopropyl)-1h-pyrazol-3-yl)-2-chlorobenzonitrile as intermediates in the process for preparing (s)-3-acetyl-n-(1-(3-(3-chloro-4-cyanophenyl)-1h-pyrazol-1-yl)propan-2-yl)-1h-pyrazole-5-carboxamide [P] . IL238044A . 2016-07-31

机译： 2-氯-4-（1h-吡唑-5-基）苄腈和（s）-4-（1-（2-氨基丙基）-1h-吡唑-3-基）-2-氯苄腈为中间体制备（s）-3-乙酰基-n-（1-（3-（3-氯-3-氰基苯基）-1h-吡唑-1-基）丙烷-2-基）-1h-吡唑-5-羧酰胺
5. polymorphic solid or solvated form of 4- 2 - 5-methyl-1- (2-naphthalenyl) -1h-pyrazol-3-yl oxy ethyl morpholine hydrochloride salt, solid form process for the preparation of polymorphic phase form i, polymorphic phase form iii, polymorphic phase form ii, polymorphic phase form iv, dioxane solvate, chloroform solvate, use of polymorphic phase form ii, polymorphic phase form iii , polymorphic phase form iv, dioxane solvate or chloroform solvate, process for the preparation of phase form I of 4- 2 - 5-methyl-1- (2-naphthalenyl-1h-pyrazole hydrochloride salt -3-yl oxy ethyl morpholine and pharmaceutical composition [P] . BR112012018958A2 . 2016-04-12

机译：多形固体或4- [2-[[5-甲基-1-（2-萘基）-1h-吡唑-3-基]氧基]乙基]吗啉盐酸盐的溶剂化物形式，固体形式，用于制备多晶相形式i，多晶相形式iii，多晶相形式ii，多晶相形式iv，二恶烷溶剂合物，氯仿溶剂合物，多晶相形式ii，多晶相形式iii，多晶相形式iv，二恶烷溶剂合物或氯仿溶剂合物的用途酸4- [2-[[5-甲基-1-（2-萘基-1h-吡唑盐酸盐-3-基]氧基]乙基]吗啉的晶型I的制备和药物组合物