3-(1H-吲哚-3-基)-2,3-二氢-1H-茚-1-酮衍生物及其合成方法

摘要

3‑(1H‑吲哚‑3‑基)‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑1‑酮衍生物，其结构式如下式3所示，其是以2‑羟基‑1,4‑萘醌、取代吲哚为原料，以氢氧化钠为催化剂，经缩环反应而合成。合成工艺对取代吲哚具有较广的适用范围、产率较高。本发明的3‑(1H‑吲哚‑3‑基)‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑1‑酮衍生物生物活性高，其中一些产物具有抗肿瘤活性，且对人三阳性乳腺癌细胞(MCF‑7)、人三阴性乳腺癌细胞(MDA‑MB‑231)以及非小细胞肺癌细胞(A549)一种或多种癌细胞株具有很好抑制效果，没有明显的构效关系，具有进一步开发为抗肿瘤药物的研究价值；其中一些产物具有抗菌活性，具有进一步开发为抗生素的研究价值。