一种叔丁氧羰基-西他列汀的制备方法

摘要

本发明公开了一种叔丁氧羰基‑西他列汀的制备方法，包括以下步骤：以BOC‑(R)‑3‑氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸主原料，加入有机溶剂Ⅰ，在碱性的调节下，加入酰氯，在温度为‑20~50℃的条件下进行反应，反应时间为1~10小时，再此温度下加入3‑三氟甲基‑5,6,7,8‑四氢‑1,2,4‑三唑并[4,3‑a]吡嗪盐酸盐，反应时间为1~10小时，再此温度下加入水搅拌结晶，过滤，干燥得到；本方法反应步骤合理.反应条件温和，副反应较少，后处理简单方便，安全环保；可以进行大规模的工业化生产：合成叔丁氧羰基‑西他列汀收率高，可以达到92%以上，成品的纯度也高可以达到99.5%以上。