一种以2-氨基-5-甲基苯甲酸为原料高效合成Cetilistat的工艺

摘要

本发明公开了一种以2‑氨基‑5‑甲基苯甲酸为原料高效合成Cetilistat的工艺，是以2‑氨基‑5‑甲基苯甲酸为原料，与三光气在有机碱催化的作用下发生酯交换反应生成中间体c——6‑甲基‑2,4‑二氢‑1H‑‑3,1‑苯并恶嗪‑2,4‑二酮；再采用特定结构的磺酰氯(d)，在碱催化的条件下与正十六醇反应生成中间体f；最后，中间体c和中间体f在有机碱存在下发生氧原子上的烷基化反应生成目标产物Cetilistat。本发明合成Cetilistat反应步骤少，工艺路线短，副反应少，最终产品收率高，纯度>99％。