核酸适配体衍生物和氨基化的核酸适配体衍生物以及它们的应用和药物偶合物

摘要

本发明涉及核酸适配体技术领域，具体涉及核酸适配体衍生物和氨基化的核酸适配体衍生物以及它们的应用和药物偶合物。所述核酸适配体衍生物通过用抗代谢药物取代至少部分如式1所示的核酸适配体中相应的碱基或者碱基与脱氧核糖或核糖形成的偶合物得到，所有R同时为氢，Base为选自A、T、G和C的碱基；或者所有R同时为羟基，Base为选自A、U、G和C的碱基；所述抗代谢药物为核苷类似物；n为10‑100的整数。本发明用抗代谢药物修饰核酸适配体，可以增强核酸适配体的稳定性，还可以提高抗代谢药物对肿瘤细胞的选择性。