FXR激动剂在制备治疗脂肪肉瘤药物中的用途

摘要

本发明属于药物技术领域，公开了人法尼酯X受体(FXR)激动剂在制备治疗脂肪肉瘤药物中的用途。所述FXR激动剂能诱导一种或多种亚型的脂肪肉瘤细胞分化，抑制脂肪肉瘤的增殖、迁移、侵袭；诱导脂肪肉瘤细胞脂肪源性分化，促进细胞脂肪堆积。优选的四种激动剂，WAY‑362450、GW4064、INT‑767、PX‑104在治疗人源脂肪肉瘤小鼠模型(PDX)的动物实验和抑制不同脂肪肉瘤细胞系的体外细胞实验中显示出优异的抑制脂肪肉瘤生长的效果。本发明首次发现FXR激动剂具抑制脂肪肉瘤的能力，有望作为多种亚型脂肪肉瘤新型治疗药物。