一种氯倍他索的制备方法及丙酸氯倍他索的制备方法

摘要

本发明公开了一种氯倍他索的制备方法及丙酸氯倍他索的制备方法，以化合物I，即1,4,9(11)-三烯雄甾-3,17-二酮为起始原料，经甲基化反应，氰基取代反应，硅烷氧基保护反应，分子内亲核取代反应，溴代环氧反应和上氟反应制得化合物VII即氯倍他索。化合物VII经丙酯化反应制得化合物VIII即丙酸氯倍他索。本发明使用比较基础的起始原料，价格便宜，各步反应相对容易实现，收率较高；简化了多步保护和脱保护的操作，且在上侧链的同时就一步到位直接上了21位氯，直接减掉了现行工艺为上21位氯进行的多步反应，大大缩短了合成路线，提高了总收率和质量，大大降低了生产成本。