特拉匹韦中间体及其盐的制备方法

摘要

本发明公开了特拉匹韦中间体及其盐的制备方法。该制备方法包括下述步骤：有机溶剂中，碱的作用下，将吡嗪-2-甲酰氯和L-环己基甘氨酸反应，即可得到N-(吡嗪-2-基羰基)-L-环己基甘氨酸盐；反应液的pH值为9～10。该反应结束后，加入酸至溶液pH值为3～4，即可得到N-(吡嗪-2-基羰基)-L-环己基甘氨酸。吡嗪-2-甲酰氯的制备方法包括：将吡嗪-2-甲酸与氯化亚砜或草酰氯进行酰化反应，即可。本发明的N-(吡嗪-2-基羰基)-L-环己基甘氨酸的制备方法两步即可完成，且总收率达到85%以上，与现有方法中的缩合剂相比，原料易得且价格低廉，在大规模生产时大大降低生产成本。