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具有抗肝癌活性的1-取代苯基-4-多取代苯基-5-甲硫基-1H吡唑类化合物

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本发明涉及1-取代苯基-3-甲基-4-(2-氟-4-氯-5-炔丙氧基苯基)-5-甲硫基-1H吡唑类化合物(A)的合成及抗肝癌活性研究。A经下述步骤完成：2-氯-4-氟-5-硝基苯基碳酸乙酯经铁粉还原，重氮化，Meerwein芳基化反应及与二硫化碳、硫酸二甲酯反应得2-氯-4-氟-5-(1，1-二甲硫基-3-氧代丁-1-烯-2-基)苯基碳酸乙酯(5)；5水解后，与溴丙炔反应，得4，4-二甲硫基-3-(2-氟-4-氯-5-炔丙氧基苯基)丁-3-烯-2-酮(6)。最后以乙醇为溶剂，6与不同取代苯肼盐酸盐在回流条件下得到A。测试结果表明，化合物A抑制HepG2癌细胞增生与促进细胞凋亡程度均大于或等于对照药环磷酰胺。

著录项

公开/公告号CN104016921A

专利类型发明专利
公开/公告日2014-09-03

原文格式PDF
申请/专利权人南开大学;
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申请/专利号CN201410108529.5
发明设计人胡方中;程心心;杨晓兵;李丹;阚晓丽;顾瀚;魏乃翔;邹小毛;
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申请日2014-03-24
分类号C07D231/18;A61P35/00;
代理机构
代理人
地址 300071 天津市南开区卫津路94号南开大学
入库时间 2023-12-17 00:50:37

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2019-01-25

发明专利申请公布后的视为撤回 IPC(主分类):C07D231/18 申请公布日:20140903 申请日:20140324

发明专利申请公布后的视为撤回
2017-02-15

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D231/18 申请日:20140324

实质审查的生效
2014-09-03

公开

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1. 具有抗肝癌活性的1-取代苯基-4-多取代苯基-5-甲硫基-1H吡唑类化合物 [P] . 中国专利： CN104016921A . 2014-09-03
2. N-[(1-芳基-3-取代苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼类化合物或其可药用盐及制备 [P] . 中国专利： CN101928246B . 2013.02.27
3. (54) Title: PESTICIDAL MIXTURES (57) Abstract: The present invention relates to an agrochemical mixture for increasing the health of a plant, comprising as active ingredients 1) a herbicidal compound (I) selected from the group consisting of: (i) Benzoic acids, selected.from chloramben, dicamba and 2,3,6-TBA; (ii) Pyridine carboxyiic acids, selected from clopyralid, fluroxypyr, picloram and triclopyr; (iii) Quino-line carboxyiic acids, selected from quinclorac and quinmerac; (iv) benazolin-ethyl; and 2) a fungicidal compound (II) selected from the group consisting of N-(3",4",5"-trifluorobiphenyl-2-yl)- 3-difluoromethyH -memyi-lH-pyrazole-4-carboxamide (common name: fluxapyroxad), N-2-(4"-trifluoromemylthio)-biphenyi-3-difluoromethyl-l -methyi-1 H-pyrazole-4-carboxamide, -N-(3",4"-dichloro-5-fiuorobiphenyl-2-yl)-3-difluoromethyl-l-memylpyrazoIe-4-carboxamide (common name: bixafen), N-2-(l,3-dirnethylbutyl)-phenyI-l,3-dimethyl-5-fluoro-l H-pyrazole-4-carboxamide (common name: penflu [P] . IN2012MN01302A . 2012-08-24

机译：（54）标题：杀虫剂混合物（57）摘要：本发明涉及一种用于提高植物健康的农药混合物，其包含作为活性成分的1）除草化合物（I），所述除草化合物（I）选自：（i）苯甲酸，选自苯甲酰胺，麦草畏和2,3,6-TBA; （ii）吡啶羧酸，选自氯吡咯烷酮，氟草烟，吡咯烷和三氯吡喃; （iii）喹喹啉羧酸，选自喹克洛拉和喹美拉克; （iv）苯那唑啉-乙基; 2）选自N-（3″，4″，5″-三氟联苯-2-基）-3-二氟甲基H-memyi-1H-吡唑-4-甲酰胺的杀真菌化合物（II）（俗称：fluxapyroxad），N- [2-（4“-三氟甲硫基）-联苯菲基] -3-二氟甲基-1-甲基-1 H-吡唑-4-羧酰胺，-N-（3”，4“-二氯-5-氟联苯基-2-基）-3-二氟甲基-1-甲基吡唑基-4-羧酰胺（通用名称：比沙芬），N- [2-（1,3-丁乙基丁基）-苯基] -1,3-二甲基-5-氟-l H-吡唑-4-羧酰胺（通用名称：penflu
4. 3-2-4-(4-Cyano-2-fluorophenyl)-1,3-butadienyl-1,3-dioxan-5-ylthio-2-(substituted phenyl)-1-(1H-1,2,4-triazolyl)-2-butanol derivatives useful as antifungal agents [P] . NZ506818A . 2001-07-27

机译： 3-[[2- [4-（4-氰基-2-氟苯基）-1,3-丁二烯基] -1,3-二恶烷-5-基]硫基] -2-（取代的苯基）-1-（1H -1,2,4-三唑基）-2-丁醇衍生物可用作抗真菌剂
5. METHOD OF OBTAINING DERIVATIVES OF PYRAZOLE4,3-D-PYRIMIDINONE, METHOD OF OBTAINING DERIVATIVES OF 3-(AMINOSULPHONYL)PYRIDINE, METHOD OF OBTAINING DERIVATIVES OF 3-(AMINOSULPHONYL)-6-HALOGENOPYRIDINE, METHOD OF OBTAINING DERIVATIVES OF 3-(HALOGENOSULPHONYL)PYRIDINE, NOVEL N-3-CARBAMOYL-5-ETHYL-1-(2-PYRIDILMETHYL)-1H-PYRAZOL-4-YL-5-(4-ETHYL-1-PIPERAZINYLSULPHONYL)-2-SUBSTITUTED)NICOTINAMIDES AND NOVEL N-3-CARBAMOYL-5-ETHYL-1-METHYL-1H-PYRAZOL-4-YL-5-(4-ETHYL-1-PIPERAZINYLSULPHONYL)-2-SUBSTITUTED)NICOTINAMIDES [P] . PL343140A1 . 2001-04-23

机译：吡唑并[4,3-D]-嘧啶酮的衍生物的获得方法，3-（氨磺酰基）吡啶的衍生物的获得方法，3-（氨磺酰基）-6-卤代对乙酰基吡啶的衍生物的获得方法，OBE的方法（卤代戊磺酰基）吡啶，N- [3-氨基丁香-5-乙基-1-（2-吡啶二甲基）-1H-吡唑-4-基] -5-（4-乙基-1-哌嗪基磺酰基）-2-取代的新型）烟酰胺和新颖的N- [3-氨基甲酰基-5-乙基-1-甲基-1H-吡唑-4-基] -5-（4-乙基-1-哌嗪基磺酰基）-2-取代的烟酰胺