3-表-去乙酰基华蟾毒精作为UGT2B7特异性探针底物的应用

摘要

本发明是将3-表-去乙酰基华蟾毒精作为尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶UGT2B7的特异性探针底物，可用于各种来源的UGT2B7重组单酶的活性标定，以及定量测定各种哺乳动物组织器官来源的微粒体、S-9等制备物中UGT2B7的活性，可应用于预测和评价以UGT2B7代谢为主要途径的化合物在特定机体的代谢清除率，以及UGT2B7介导的药物-药物相互作用研究。与目前报道的探针底物相比，3-表-去乙酰基华蟾毒精具有特异性更强、代谢产物单一、毒副作用低、廉价易得等优点。