一种金刚胺衍生物的固相合成方法

摘要

本发明提供了一种由金刚烷衍生物I和芳胺、杂芳胺或多氮唑类化合物II反应制备芳胺、杂芳胺或多氮唑取代金刚烷胺衍生物III的固相有机合成方法，反应通式如下，其中R1、R2包括氢、烷基、多氮唑基；X包括Cl、Br、I；amine包括芳胺和杂芳胺类化合物，azole包括多氮唑类化合物；反应采取固相有机合成方法研磨法，在无溶剂室温条件下，一步反应既能使金刚烷饱和C-H键直接胺化，生成金刚胺衍生物，此方法具有高原子经济性，高选择性，高收率等优势，操作简单安全，无废弃溶剂产生。