一种包裹疏水性抗癌药物的叶酸-聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物胶束及其制备方法

摘要

本发明公开了包裹疏水性抗癌药物的双亲性缓释靶向共聚物胶束及其制备方法。其制备方法为，先制备双氨基聚乙二醇聚合物，后通过双氨基聚乙二醇聚合物制备单氨基聚乙二醇叔丁酯聚合物，后和丙交酯交联得到叔丁氧基酰胺基聚乙二醇-聚乳酸聚合物再与三氟乙酸反应得到端氨基聚乙二醇-聚乳酸聚合物，与活化的叶酸避光反应得叶酸-聚乙二醇-聚乳酸聚合物。该化合物具有疏水端的亲水性、生物相容性和水溶性，能减少蛋白质对材料的吸附和细胞的粘附，延长药物在血液中的循环时间，形成的共聚物具有可修饰性；低分子量的肿瘤靶向化合物与和亲水性的聚乙二醇-4000链段键合构成亲水段。疏水段为聚乳酸，疏水性抗癌药物包埋进疏水段，降低毒副作用。