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阿哌沙班中间体1-(4-硝基苯基)-2-哌啶酮的合成方法

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摘要

本发明公开了一种阿哌沙班中间体1-(4-硝基苯基)-2-哌啶酮的合成方法。以对硝基苯胺和卤代戊酰氯在相转移催化剂的存在下，在无机碱的水溶液和非质子溶剂的混合体系中，经过一体化反应生成1-(4-硝基苯基)-2-哌啶酮。本发明工艺条件合理，操作简单，反应收率高，生产成本低，基本无三废排放。

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2015-12-09

发明专利申请公布后的视为撤回 IPC(主分类):C07D211/76 申请公布日:20130619 申请日:20111216

发明专利申请公布后的视为撤回
2013-07-24

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D211/76 申请日:20111216

实质审查的生效
2013-06-19

公开

公开

1. 阿哌沙班中间体1-(4-硝基苯基)-2-哌啶酮的合成方法 [P] . 中国专利： CN103159670A . 2013-06-19
2. 1-(4-硝基苯基)哌啶-2-酮及其合成方法和应用 [P] . 中国专利： CN110615756A . 2019-12-27
3. METHOD OF OBTAINING NOVEL 1-/3,4-DIHYDRO-2-OXO-1H-QUINOLIN-6-YL/-2-(4-/2-PHENYLETHYL/PIPERIDIN-1-YL) ETHANOL AND NOVEL 1-/3,4-DIHYDRO-2-OXO-1H-QUINOLIN-6-YL/-2-(4-/-2-PHENYLETHYL/PIPERIDIN-1-YL)ETHANONE [P] . PL292089A1 . 1992-06-26

机译：获得新颖的1- / 3,4-二氢-2-OXO-1H-喹诺林-6-YL / -2-（4- / 2-苯基乙基/哌啶-1-基）乙醇和新颖的1- / 3的方法4-二氢-2-OXO-1H-喹诺啉-6-YL / -2-（4-/-2-苯基乙基/哌啶-1-基）乙酮
4. Preparation procedure for 1- (4- (4- (3,4-dichloro-2-fluorophenylamin) -7-methoxyquinazolin-6-yloxy) piperidin-1-yl) -prop-2-en-1-one hydrochloride and intermediate products used in it [P] . ES2775197T3 . 2020-07-24

机译： 1-（4-（4-（4-（3,4-二氯-2-氟苯基胺）-7-甲氧基喹唑啉-6-基氧基）哌啶-1-基）-丙-2-烯-1-酮盐酸盐和中间体的制备方法其中使用的产品
5. Method for preparing 1- (4- (4- (3,4-dichloro-2-fluorophenylamino) -7-methoxyquinazolin-6-yloxy) piperidin-1-yl) -prop-2-en-1-one hydrochloride intermediates used in it [P] . BR112014007718A2 . 2017-04-25

机译：制备1-（4-（4-（4-（3,4-二氯-2-氟苯基氨基）-7-甲氧基喹唑啉-6-基氧基）哌啶-1-基）-丙-2-烯-1-酮盐酸盐中间体的方法在里面