一种头孢菌素类抗生素母核GCLE的制备方法

摘要

本发明公开了一种头孢菌素类抗生素母核GCLE的制备方法。所述方法包括将原料青霉素G钾盐用过氧乙酸氧化得到青霉素亚砜，青霉素亚砜与对甲氧基苄氯反应得到青霉素亚砜酯，将青霉素亚砜酯与开环剂2-巯基苯并噻唑开环反应并经保护剂保护，制备得到氮杂丁酮亚磺酸中间体，将中间体用氯化剂进行氯化，在DMF和含氨环境中闭环得到所述头孢菌素类抗生素母核GCLE等步骤。本发明优化了关键的工艺条件，充分利用我国丰富的青霉素工业盐原料资源，成功获得了一种新的GCLE的制备技术方案，安全、高效、得率高、环保，为头孢菌素药物的研究和应用提供重要的技术支持。