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1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸的制备方法

摘要

本发明公开了一种1,4,7,10‑四氮杂环十二垸‑1,4,7,10‑四乙酸(DOTA)式(II)的制备方法。本发明的制备方法包括以下步骤:在水中,在缚酸剂的作用下,将(cyclen)式(I)与XCH2COOR进行垸基化反应;调节pH值以析出DOTA粗品;重结晶。本发明的制备方法适合于大规模工业化生产DOTA,整个过程无需采用离子交换树脂或低温冷冻方式进行纯化,产品的纯度和收率均较高。

著录项

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2019-11-08

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D257/02 申请日:20170918

    实质审查的生效

  • 2019-09-03

    公开

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