一种靶向无痕释放药物缀合物及其制备方法与应用

摘要

本发明涉及一种靶向无痕释放药物缀合物及其制备方法与应用。具体公开了一种靶向无痕释放药物缀合物，其结构为T‑L‑D，T代表靶向基团，L代表接头，D代表活性成分，其中，T选自RGD肽、环RGD肽，RGD肽衍生物、RGD环肽衍生物、叶酸、穿膜肽、核酸适体、荧光染料；D为具有叔胺基的药物活性成份，优选为柯义巴肽A、柯义巴肽A衍生物；L为A‑BC‑E，BC代表酶切位点。本发明使用具有靶向作用、易合成修饰的环RGD代替价格昂贵、不易合成的抗体作为靶向分子，制备更简单，也达到了很高的特异性靶向作用，同时在酶的特异性切割作用下，通过对氨基苄基季铵盐的自我消除，实现药物活性成分的无痕释放。