一种16a-羟基泼尼松龙的新的制备方法

摘要

一种16a‑羟基泼尼松龙的新的制备方法，以17‑脱羟醋酸泼尼松为原料溶于有机溶剂中，在酸催化下以高锰酸钾氧化16,17位双键，制得氧化物，再将所得的氧化物溶于有机溶剂中，加丙酮，酸催化反应得保护物；然后将保护物溶于有机溶剂中，加还原剂还原11位酮，并在还原反应后直接加酸水溶液水解脱保护，得16a‑羟基醋酸泼尼松龙，再将16a‑羟基醋酸泼尼松龙溶于有机溶剂中，在固相碱催化下，将21位的醋酸酯水解，得16a‑羟基泼尼松龙。尽管增加了保护、去保护两步反应，但各步单元反应收率高，操作简单方便，工艺经济环保，大幅提高了合成总收率，本发明的制备成本比传统生产方法要降低20～25％。