一种四元氮杂环中间体的制备方法

摘要

本发明涉及一种四元氮杂环中间体的制备方法，包括：将式1化合物在碱性条件下反应生成式2的化合物；将式2的化合物于碱性条件经过取代反应生成式3的化合物；将式3的化合物还原生成化合物4；将式4的化合物在碱性条件下生成式5的化合物；将式5的化合物在碱性条件下取代关环生成式6的化合物；将式6的化合物氢化脱苄生成式7的目标化合物。本发明是一种全新的合成路线，利用便宜易得的N‑Boc‑3‑羟基氮杂环丁烷为原料，经过6步反应，得到新型四元氮杂环中间体，原料易得，成本低，反应简单，副产物少，且制备过程所用的溶剂都为常用溶剂，能耗少，且制备工艺条件温和，对设备要求低，大幅度降低了生产成本，路线具有较强的工艺放大可行性。