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一种5-氟脲嘧啶衍生物及其制备方法和应用

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本发明公开了一种具有式I结构的抗肿瘤药物化合物：1‑{4‑[3‑(1，2‑二硫杂环戊烷)]‑丁胺基}甲酰‑5‑氟脲嘧啶及其制备方法。本发明所述药物化合物分子中含有对细胞具有较强渗透能力的硫辛酸结构，同时含有可抑制脱氧胸苷酸合成酶的5‑氟尿嘧啶前体结构，分子代谢产物5‑氟尿嘧啶可抑制并杀死癌细胞，具有良好的抗癌活性，可用于制备治疗血液系统的癌症、实体瘤癌、肉瘤、皮肤癌或胶质瘤等的药物。

著录项

公开/公告号CN109384776A

专利类型发明专利
公开/公告日2019-02-26

原文格式PDF
申请/专利权人南京友怡医药科技有限公司;
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申请/专利号CN201710680247.6
发明设计人张跃华;赵梦尧;
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申请日2017-08-10
分类号
代理机构南京知识律师事务所;
代理人韩朝晖
地址 210009 江苏省南京市鼓楼区新模范马路5号科技创新大厦A1816室
入库时间 2024-02-19 06:40:15

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2019-03-22

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D409/12 申请日:20170810

实质审查的生效
2019-02-26

公开

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1. 一种5-氟脲嘧啶衍生物及其制备方法和应用 [P] . 中国专利： CN109384776A . 2019-02-26
2. 5-氟胞嘧啶衍生物、其制备方法及其在5-氟胞嘧啶免疫检测试剂中的应用 [P] . 中国专利： CN111875587B . 2021.07.13
3. method for preparing a medicine with bronchospasmolytische force that one or a number of derivatives of 2 - amino - 1 - (3)5 - dihydroxyfenyl) - ethanol contains and the application of this werkwij - they formed products obtained with bronchospasmo - lytyische effect and method for preparation of ge neeskrachtige2 - amino - 1 - (3.5 - dihydroxyfenyl) - ethanol derivatives. [P] . NL7513854A . 1976-03-31

机译：支气管痉挛作用力的药物的制备方法，该药物包含一种或多种2-氨基-1-（3）5-二羟基烯基）-乙醇衍生物，并应用该werkwij-他们形成了具有支气管痉挛作用的产品-lytyische效果和方法用于制备geeskrachtige2-氨基-1-（3.5-二羟基苯基）-乙醇衍生物。
4. method for the preparation of 1 - (acyloxyalkyl) - 5 - phenyl - 1,3 - dihydroric - 2h - 1.4 - benzodiazepin - 2 on derivatives and salts thereofand method for the preparation of a pharmaceutical preparation with soothing, spasmolytische muscle relaxing effect.the thus prepared compound contains and the application of the method of pharmaceutical preparation is obtained. [P] . NL7007057A . 1970-11-18

机译：于其衍生物和盐上的1-（酰氧基烷基）-5-苯基-1,3-二氢-2h-1.4-苯并二氮杂-2的制备方法以及具有舒缓，痉挛性肌肉松弛作用的药物制剂的制备方法如此制备的化合物含有并获得了药物制备方法的应用。
5. Optically active or racemic 10 - bromine - 14 - oxo - e - homoeburnanderivate, 1 - alkyl - 9 - bromhexahydroindolochinoliziniumderivate, 1 - alkyl - 1 - (2 '- alkoxy carbonyl) ethyl) - 9 - bromine - 1,2,3,4,6,7,12,12b - octahydroindolo bracket on 2,3 - a bracket to quinolizin - or. 1 - Alkyl - 1 - (2 '- carboxy ethyl) - 9 - bromine - 1,2,3,4,6,7, 12,12b - octahydroindolo bracket on 2,3 - a bracket to chinolizinderivate and 5 - bromine -tryptamine - 2 - carboxylic acid derivatives process for manufacturing the same and of optically active or racemic 10 - bromvincaminsaeureesterderivaten and optically active or racemic 10 - bromvincaminsaeureesterderivate as well as the former or the latter, drugs containing [P] . 德国专利： DE2928219A1 . 1980-01-24

机译：旋光或外消旋的10-溴-14-羰基-e-高氨十二烷酸酯，1-烷基-9-溴六氢吲哚并噻吩鎓衍生物，1-烷基-1-（2'-烷氧基羰基）乙基）-9-溴-1,2,3， 4,6,7,12,12b-2,3上的八氢吲哚支架-喹诺嗪的支架-或。 1-烷基-1-（2'-羧乙基）-9-溴-1,2,3,4,6,7，12,12b-2,3上的八氢吲哚支架-进行油酸锂化的支架和5-溴-色胺-2-羧酸衍生物的制备方法和光学活性或外消旋的10-bromvincaminsaeureesterderivaten和光学活性或外消旋的10-bromvincaminsaeureester衍生物以及前一种或后者的药物。