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Berberin, Ein Isochinolinalkaloid der Berberitze mit blutglukose-und -lipidsenkender Wirkung

机译:小bar碱,一种来自伏牛花的异喹啉生物碱,具有降血糖和降脂作用

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摘要

Berberin wird zu etwa 34 % absorbiert und ohne Mitwirkung der Darmflora im Organismus grosstenteils zu Berberrubin, Thalifendin, Demethylenberberin und Ja-trorrhizin sowie deren GLukuroniden metabolisiert. Das Mengenverhaltnis von Berberin zu den Metaboliten betragt irn Blutserum in den ersten 24 Stunden nach der Dosierung ungefahr 1:45. Die hochste Speicherrate an Berberin liegt in Herz und Pankreas vor. Die Ausscheidung von Berberin und Metaboliten nebst Glukuroniden erfolgt mit dem Urin und der Galle sowie mit dem Fazes. Die glukosesenkende Wirkung von Berberin und moglicherweise seiner Metabolite ist im Normalorganismus und bei Diabetes im Blutserum nachgewiesen worden. Bei Gesunden wurde auch eine Erhohung des Insulinspiegels festgestellt. DieSenkung des Blutserumspiegels an Cholesterin, LDL-c und Triacylglycerol durch Verabfolgung von Berberin ist sowohl bei Hyperlipidamie als auch Diabetes festgestellt worden, und zwar bei Anstieg des HDL-c. In der Leber ist gleichzeitig der Gehalt an Cholesterin, Triacylglyzerol und an Fettsauren verringert. Diese Wirkungen von Berberin konnten in In-vitro-Experimenten mit Hepatomzellen, Pra-adipozyten und Adipozyten auf Stoffwechselwege unter dem Einfluss von ERK/LDLR, AMPK und PPAR-gamma zurückgeführtwerden.
机译:约34%的小ber碱被吸收,并在很大程度上被代谢为小ber红素,thalifendine,脱亚甲基小ber碱和ja-trorrhizin及其葡糖醛酸苷,而没有肠道菌群参与该生物体。给药后的最初24小时,血清中小ber碱与代谢物的比例约为1:45。小ber碱的最高储存率是在心脏和胰腺中。小ber碱和代谢产物以及葡糖醛酸苷的排泄与尿液,胆汁以及面部一起排泄。在正常生物体和糖尿病患者的血清中已证明了小ber碱及其可能的代谢产物的降糖作用。在健康个体中还发现胰岛素水平增加。在高脂血症和糖尿病患者中,通过施用小administration碱可降低血清胆固醇,LDL-c和三酰甘油的水平,HDL-c升高。同时,肝脏中的胆固醇,三酰甘油和脂肪酸水平降低。小ber碱的这些作用可以追溯到ERK / LDLR,AMPK和PPAR-γ在肝细胞,前脂肪细胞和脂肪细胞体外实验中的代谢途径。

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