(S)-3-(4-(2-(5-Methyl-2-phenyloxazol-4-yl)ethoxy)phenyl)-2-(piperazin-1-yl) propanoic acid compounds: synthesis and biological evaluation of dual PPARalpha/gamma agonists.

Zhou X; Chen W; Xu C; Fan S; Xie Y; Zhong W; Wang L; Li S

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【24h】

(S)-3-(4-(2-(5-Methyl-2-phenyloxazol-4-yl)ethoxy)phenyl)-2-(piperazin-1-yl) propanoic acid compounds: synthesis and biological evaluation of dual PPARalpha/gamma agonists.

机译：（S）-3-（4-（2-（5-甲基-2-苯氧脱硫-4-基）乙氧基）苯基）-2-（哌嗪-1-基）丙酸化合物：双抗映鼠的合成和生物学评价 /γ激动剂。

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A series of novel, potent PPARalpha/gamma dual agonists were synthesized and appraised. The most potent analogue, compound 2b demonstrated EC(50) value of 0.012+/-0.002 and 0.032+/-0.01 microM, respectively, for hPPARalpha and hPPARgamma in transactivation assay. Additionally, compound 2b demonstrated good glucose and lipid lowering effect in genetic diabetic (db/db) mice.

机译：合成和评估了一系列新型，有效的Pparalpha / Gamma双重激动剂。最有效的类似物，化合物2b分别显示EC（50）值，分别为0.012 +/- 0.002和0.032 +/- 0.01 microM，用于治疗试验中的Hpparalpha和HPpargamma。另外，化合物2B在遗传糖尿病（DB / DB）小鼠中显示出良好的葡萄糖和脂质降低效果。

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来源
《Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters》 |2010年第8期|共4页
作者
Zhou X; Chen W; Xu C; Fan S; Xie Y; Zhong W; Wang L; Li S;
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作者单位

Beijing Institute of Pharmacology and Toxicology Beijing 100850 PR China.;

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收录信息
原文格式 PDF
正文语种 eng
中图分类药学;生物化学;
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