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【24h】

マンニッヒ型反応による2.2-二置換インドリン-3-オン構築法の開発と天然物合成への展開

机译:Mannich型反应与天然产品合成的2.2-二取代的Indolin-3-一个施工方法的研制

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摘要

2,2-二置換インドリン-3-オン類は,生物活性インドール化合物の合成中間体として利用価値の高い骨格である。そのため,これまでに多くの合成法が報告されており,これらは主に転位反応,求核付加反応,環化反応を用いる方法に分類される。なかでも,インドール環を酸化して生成する2,3-ジヒドロキシインドリンや3-ヒドロキシ-3H-インドールの転位反応は,生物活性天然物の生合成経路の解明という側面から興味深く,この手法を用いてオースタミドヤプレビアナミドBなどの天然物が合成された。しかし,四置換炭素を有する本骨格の不斉中心を構築するという課題を含めて,2,2-二置換インドリン-3-オンの一般性の高い手法が今もなお望まれている。
机译:2,2-翻新的吲哚啉-3-酮是一种非常有价值的框架,作为生物活性吲哚化合物的合成中间体。 因此,到目前为止已经报道了许多合成方法,其主要是使用位错反应,亲核试剂加成反应,环化反应的方法进行分类。 其中,通过氧化吲哚环氧化的2,3-二羟基吲哚和3-羟基-3H-吲哚醇的重排反应是源于生物活性天然产物的生物合成途径的侧面,使用该方法天然产品例如奥斯塔米多亚预期anamideb被合成。 然而,包括构建旋转取代碳的不对称中心的问题,仍然需要2,2-二取代的吲哚-3-one的高一般技术。

著录项

  • 来源
    《有機合成化学協会誌》 |2015年第8期|共12页
  • 作者单位

    明治薬科大学大学院薬学研究科(204-8588東京都清瀬市野塩2-522-1);

    明治薬科大学大学院薬学研究科(204-8588東京都清瀬市野塩2-522-1);

    明治薬科大学大学院薬学研究科(204-8588東京都清瀬市野塩2-522-1);

  • 收录信息
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  • 正文语种 jpn
  • 中图分类 有机化学;
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