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【24h】

マンニッヒ型反応による2.2-二置換インドリン-3-オン構築法の開発と天然物合成への展開

机译:通过Mannig型反应开发2.2-二取代的吲哚-3-酮构建方法并开发成天然产物

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摘要

2,2-二置換インドリン-3-オン類は,生物活性インドール化合物の合成中間体として利用価値の高い骨格である。そのため,これまでに多くの合成法が報告されており,これらは主に転位反応,求核付加反応,環化反応を用いる方法に分類される。なかでも,インドール環を酸化して生成する2,3-ジヒドロキシインドリンや3-ヒドロキシ-3H-インドールの転位反応は,生物活性天然物の生合成経路の解明という側面から興味深く,この手法を用いてオースタミドヤプレビアナミドBなどの天然物が合成された。しかし,四置換炭素を有する本骨格の不斉中心を構築するという課題を含めて,2,2-二置換インドリン-3-オンの一般性の高い手法が今もなお望まれている。
机译:2,2-二取代的吲哚-3-酮是非常有用的骨架,可作为生物活性吲哚化合物的合成中间体。因此,到目前为止,已经报道了许多合成方法,这些方法主要分类为使用重排反应,亲核加成反应和环化反应的方法。其中,从阐明生物活性天然产物的生物合成途径的观点来看,通过氧化吲哚环而产生的2,3-二羟基吲哚和3-羟基-3H-吲哚的重排反应是令人感兴趣的,并且使用了该方法。合成了诸如Austamidya prebianamide B的天然产物。然而,仍然需要一种高度通用的2,2-二取代的吲哚-3-酮的方法,包括用四取代的碳构建该骨架的不对称中心的任务。

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