PETによる向精神薬の臨床評価

摘要

PET (positron emission tomography)はUCや18Fなどの陽電子を放出する放射性同位元素で標識した分子化合物（リガンド）を生体内に投与し，神経伝達に関与する受容体やトランスポーターなどの生体内分布および動態を経時的に画像化することができる核医学検査手法である.新規向精神薬の開発評価に際して，適切な放射性リガンドとともにこの手法を用いることで，その開発評価がより効率的に行うことができると期待されている.その方法としては，新規向精神薬そのものを標識し，ごく微量投与することでその薬物の生体内動態を検討する方法（マイク口ドージング）や新規向精神薬の標的部位である受容体やトランスポーターでの占有率を測定する方法，バイオマ一カーとしてベータアミロイドなどの生体内分布を評価する方法などがある.これらの方法により，薬剤のヒト脳内への分布の有無から候補薬の選別を行ったり，占有率測定に基づく最適な臨床用量や服薬回数を設定するための有用な情報が得られたり，治療前後でのベータアミロイドゃミクログリアなどの増減をヒト生体内で評価し，新薬の効果を判定することが可能となる.このような，ヒト生体内での薬剤の動態特性を測定検討することが可能なPETは，向精神薬開発評価において今後さらにその役割が大きくなっていくと思われる.本レビューではPETによる向精神薬の臨床評価の現伏と今後の可能性について検討した..