低酸素細胞のPET画像化を目的とする［~(18)F］FRP－170注射液の開発

摘要

低酸素細胞に集積する化合物として新規に開発された［~(18)F］FRP－170（［~(18)F］1－（2－fluoro－1［hydroxymethyl］ethoxy）methyl－2－nitroimidazole）のPET臨床診断利用を目的にその注射液の開発を行った．再現性と信頼性の高い自動合成法を目指し，簡便なオンカラム加水分解法を導入し，液体試薬の移送と溶媒の留去に使用するHeガスの流量変化を検出することで全合成過程を自動化した．本法により，［~(18)F］フッ素アニオンからの放射化学的収率15－20％（減衰補正後），合成時間60分以内で［~(18)F］FRP－170が得られた．合成終了時の比放射能は40－60GBq/mumol，放射化学的純度は99％以上で，生理食塩水中では6時間以上にわたって化学的に安定であった．また，［~(18)F］FRP－170のマウスでの体内分布から被曝線量の評価を存った結果，全身の実効線量は1．00mSv/185MBqであった．加えて，合成された［~(18)F］FRP－170の毒性試験を実施し，本注射液がPET診断に利用できることが示された．