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ミルタザピンの薬理プロファイル-αアドレナリン受容体モデルによる結合様式の観点から-

机译:通过Miltazapine的药理学谱-α肾上腺素能受体模型从耦合模式的角度来看 -

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摘要

ミルクザピンは世界80カ国以上ですでに販売されている抗うつ薬であり,我が国においてもうつ病およびうつ状態の治療薬として現在申請中である.三環系抗うつ薬や選択的セロトニン再取り込み阻害薬などと異なり,ミルタザピンはノルアドレナリンやセロトニンの再取り込み阻害作用が極めて弱く,シナプス前アドレナリンα2自己受容体およびα2へテロ受容体遮断作用によりノルアドレナリンとセロトニンの放出を促進する.ミルタザピンはセロトニン5-HT_(2/3)受容体遮断作用を有するが5 -HT_(1A)受容体との親和性は低いため,放出されたセロトニンは5-HT_(1A)受容体を選択的に刺激することから, ?ノルアドレナリン作動性·特異的セロトニン作動性抗うつ薬(Noradrenergic and Specific SerotonergicAntidepressant, NaSSA)?という新たな抗うっ薬のカテゴリーに分類されている.
机译:Mildzapine是一个已经在全球超过80个国家销售的抗抑郁药,目前被用作日本疾病和抑郁症的治疗剂。三环抗抑郁药与毒品不同的抑制抑制,Miltazapine在Neldrenalin和血清素中极弱,促进通过地徒受体和α2甜酮受体阻断作用释放去甲肾上腺素和血清素。Miltazapine是血清素5-HT_(2/3),因为与受体阻断作用的亲和力低,与5-HT_(1A)受体的亲和力是因此,释放的血清素选择性地刺激5-HT_(1A)受体。

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