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ミルタザピンの薬理プロファイル-αアドレナリン受容体モデルによる結合様式の観点から-

机译:米氮平的药理作用-通过α-肾上腺素受体模型的结合方式

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摘要

ミルクザピンは世界80カ国以上ですでに販売されている抗うつ薬であり,我が国においてもうつ病およびうつ状態の治療薬として現在申請中である.三環系抗うつ薬や選択的セロトニン再取り込み阻害薬などと異なり,ミルタザピンはノルアドレナリンやセロトニンの再取り込み阻害作用が極めて弱く,シナプス前アドレナリンα2自己受容体およびα2へテロ受容体遮断作用によりノルアドレナリンとセロトニンの放出を促進する.ミルタザピンはセロトニン5-HT_(2/3)受容体遮断作用を有するが5 -HT_(1A)受容体との親和性は低いため,放出されたセロトニンは5-HT_(1A)受容体を選択的に刺激することから, ?ノルアドレナリン作動性·特異的セロトニン作動性抗うつ薬(Noradrenergic and Specific SerotonergicAntidepressant, NaSSA)?という新たな抗うっ薬のカテゴリーに分類されている.
机译:Milkzapin是一种抗抑郁药,已在全球80多个国家/地区销售,目前正在日本用作治疗抑郁症和抑郁症的药物三环类抗抑郁药和选择性纤维蛋白再摄取抑制与药物不同,米氮平对去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取具有极弱的抑制作用,并通过阻断突触前肾上腺素α2自身受体和α2异源受体来促进去甲肾上腺素和5-羟色胺的释放。 (2/3)尽管它具有受体阻断作用,但对5-HT_(1A)受体的亲和力低,因此释放的血清素选择性刺激5-HT_(1A)受体。它被归类为一类新的抗抑郁药,称为去甲肾上腺素能和特定血清素能抗抑郁药(NaSSA)。

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