СИНТЕЗ ТЕТРАГИДРОТИОФЕН-1,1-ДИОКСИДОВ, АННЕЛИРОВАННЫХ ОКСАЗОЛИДИНОВЫМ ЦИКЛОМ

摘要

1,3-Оксазолидины проявляют разнообразную биологическую активность (противораковую, противовирусную, антибактериальную, анксиолитиче-скую, нейротропную) и используются как хиральные предшественники при конструировании оптически активных природных и синтетических соединений, а также в качестве хиральных лигандов, позволяющих проводить энантио- и диастереоселективные превращения [1-4]. Производные тетрагидротиофен-1,1-диоксида (сульфолана) не встречаются в природе, но промышленно доступны и могут быть использованы как билдинг-блоки в синтезах различных био- логически активных гетероциклических соединений [5-11]. Ранее была предпринята единственная попытка аннелирования сульфоланового цикла оксазолидиновым (подтверждение структуры продукта реакции спектральными методами отсутствует) [12], поэтому разработка методов синтеза потенциально биологически активных гексагидротиено[3,4-d]-[1,3]оксазол-5,5-диоксидов представляется важной.