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【24h】

Photoredox Catalysis: 1,4-Conjugate Addition of N-Methyl Radicals to Electron-Deficient Olefins via Decarboxylation of N-Substituted Acetic Acids

机译:Photoredox催化:通过N-取代的乙酸的脱羧,1,4-缀合物向电子缺乏烯烃加入电子缺乏烯烃

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摘要

In this report, we describe a new photoredox catalyzed 1,4-conjugate addition of N-substituted acetic acids to electron-deficient olefins via decarboxylative C-C bond formation. This C-C bond formation occurred under mild conditions enabled by visible light irradiation. This transformation facilitated the synthesis of biologically relevant N-substituted heterocyclic structural motifs not readily accessible by other methods. The C-C bond formation protocol was applied to weakly nucleophilic heterocycles such as indoles, indazoles, imidazoles, and cyclic amides to form functionalized drug-like small molecule.
机译:在本报告中,我们通过脱羧C-C键形成,描述了一种新的Photoreox催化的N-取代的乙酸的1,4-缀合物加入电子缺乏烯烃。 该C-C键形成在可见光辐射的温和条件下发生。 该转化促进了不易通过其他方法易于易于获得的生物相关的N-取代的杂环结构基序的合成。 将C-C键形成方案应用于弱亲核杂环如吲哚,吲唑,咪唑和环状酰胺,以形成官能化的药物状小分子。

著录项

  • 来源
    《Organic letters》 |2020年第9期|共5页
  • 作者单位

    AstraZeneca Med Chem Res &

    Early Dev Oncol R&

    D Waltham MA 02451 USA;

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    D Waltham MA 02451 USA;

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  • 正文语种 eng
  • 中图分类 有机化学;
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