ジルチアゼム鍵合成中間体の実用的不斉合成法の開発

摘要

はじめに塩酸ジルチアゼム，商晶名ヘルベッサー?（1）1）は，田辺製薬より発売されて以来約204l三経過するが，今なお，狭心症および高血圧症治療英として高い評価を受け，他界100カ国以上で販売されている。1は2個の不斉炭素を有することから，原理的に4種賊の立体異性体が存在する。 しかし，これらのうち主作用である強い冠血管拡張作用を示すのは，（25，3S）配置を有するcね－（十）体のみである。 このような薬効と安全性さらに消化管からの吸収も考慮に入れて，1はcね－（＋）体として開発されることになった。 したがって，このeね－トト）体をいかに効率良く取得するかが合成上の重要課題となった。