有機触媒反応の発展とプロセス化学への応用

摘要

2000年初頭，巧みに設計された有機金属錯体触媒をもってしても達成が困難であった直裁的不斉アルドール反応が，極めて単純な光学活性体であるL-プロリンによって，いとも簡単に達成された（式1）。これまで，不斉アルドール反応は，シリルユノールエーテルなどへの誘導体化や，合成に多段階を要する金属触媒がほとんどの場合必須であり，よほど高付加価値の医薬品でない限り適用は困難と考え，少なくとも我々の手がける医薬中間体のプロセス開発の選択肢からは除外されていた。