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高分子ナノパーティクルシステムの設計とDDSヘの展開

机译:聚合物纳米粒子系统设计及向DDS的发展

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摘要

何故高分子ナノパーティクルシステム(NS)が注目されるのか(? )を,製剤の立場から考えてみよう.NSは,粒子径がナノオーダー(10nm-1000nm)であり,末端毛細血管の直径(4μm)よりも小さい.この事は注射剤として,筋肉や皮下注だけでなく,静注(血栓防止)が可能にをることを意味する.粒子径がこのように小さいことは,筋肉や皮下注においても,刺激作用(例えば炎症,腫傷形成)を減少させるので有利である.さらに,経口,経肺投与においては,薬物吸収増大への寄与(吸収部位滞留性,透過性,到達性増大等)があげられる.NSはこのようにDDS(薬物送達システム)の開発上多くの魅力を持ち合わせている.次に,DDSへの適用にあたって,NSの問題点は何をのか(? )を見てみる粒子径の減少は比表面積(表面エネルギー)の増加を意味する.この事が,NSの薬物封入率,分散系としての安定性,投与後(主に静注)のNSの体内安定性等の減少をもたらす.
机译:让我们考虑为什么从配方的角度来看聚合物纳米粒子系统(NS)引起关注(?)。 NS的粒径为纳米级(10 nm-1000 nm),小于末端毛细管的直径(4μm)。这意味着作为注射剂,不仅可以进行肌肉和皮下注射,还可以进行静脉内注射(预防血栓形成)。如此小的粒径是有利的,因为即使在肌肉和皮下注射中,它也减少了刺激(例如炎症,肿瘤形成)。此外,在口服和经肺给药中,可以提及对增加药物吸收(吸收位点保留,渗透性,增加的可及性等)的贡献。这样,NS在DDS(药物输送系统)的开发中具有许多吸引力。接下来,当应用于DDS时,让我们看一下NS的问题是什么(?)。粒径减小意味着比表面积(表面能)增加。这导致NS的药物包封率,作为分散系统的稳定性以及NS在给药(主要是静脉内注射)后在体内的稳定性降低。

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