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天然物の進化!?抗腫瘍活性天然物に生えた(?)水酸基

机译:天然产物的进化! ??抗肿瘤活性(?)在天然产物中生长的氢氧化物

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摘要

DuocarmycinSA(1)やduocarmycinAなどの天然物は,そのシクロプロパン環部分がDNAアルキル化剤として働くことにより,強力な抗腫瘍活性を示すことが知られている.シクロプロパン環部分は,セコ体(duocarmycinB2などの開環体)のパラースピロ環化反応によって生成するが,セコ体のフェノール性水酸基は"進化"の過程において"生えてきだ'ものではないか,という興味深い考察がBogerらによって報告されているので,以下に紹介したい.
机译:众所周知,由于环丙烷环部分作为DNA烷基化剂,天然产物如Duocarmycin SA(1)和duocarmycin A具有很强的抗肿瘤活性。环丙烷环部分是通过seco形式(开环形式,如duocarmycinB2)的副螺环化反应生成的,但是seco形式的酚羟基可能在“进化”过程中“生长”。 Boger等人报告了一个有趣的考虑因素,下面我将介绍一下。

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