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設計PGプローブによるヒト脳内IP_2受容体の分子イメージング

机译:使用设计的PG探针对人脑中IP_2受体进行分子成像

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摘要

特異的PGプローブ15R-TIC,およびその放射化体を創製し,脳実質内に新しい中枢型PGI2受容体(IP2)を発見?同定した.加えて,15R-TICおよびその誘導体に顕著な神経保護作用を発見した.PET法を用いたヒト脳研究への応用を目指し,まず,15R-TICへの短寿命放射核11Cの導入の基盤となる高速メチル化反応を開発した.本反応を応用し,PETトレーサー15R-[11C]TICメチルエステルのGBqレベルの高放射収量での合成に成功し,ヒト脳内のIP2受容体の分子イメージングを達成した.
机译:我们创建了一个特定的PG探针15R-TIC及其激活剂,并发现并鉴定了脑实质中的新的中央PGI2受体(IP2)。此外,我们发现了对15R-TIC及其衍生物的显着神经保护作用。为了利用PET方法应用于人脑研究,我们首先开发了一种快速甲基化反应,这是将短寿命放射性核11C引入15R-TIC的基础。通过应用该反应,我们成功地以GBq的高辐射产率合成了PET示踪剂15R- [11C] TIC甲酯,并在人脑中实现了IP2受体的分子成像。

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