ドパミンD_2受容体イメージング剤~(123)I-IBFの第1相臨床試験(第2報)-脳内薬物動態およびその定量法の検討-

摘要

健常成人男子12例を対象とした(S)-5-ヨード-7-N-[(1-エチル-2-ピロリジニル)メチル]カルポキサミト-2,3-ジヒドロベンゾフラン(~(123)I)C~(123)I-BF)注射液(以下,本剤)の第1相臨床試験において,本剤の脳内薬物動態を検討した.本剤の特異的結合を示す定量的指標である線条体/前頭葉カウント比(-1)(St/Fc-1)は,本剤投与後90-120分および180-210分にそれぞれ1.81±0.19および2.21±0.39であった.これらの時間点におけるSt/Fc-1は,動脈採血に基づく入力関数および3-コンパートメントモデル解析から得られた分布容積比による結合能(Vd比-1)と良好な相関を示した.また,線条体および参照領域の時間-放射能曲線を用いて曲線近似法から求めた本剤のドパミンD_2受容体(D_2-R)結合能(BP_R)ち, Vd比-1と良好な相関を示した.一定の形状の関心領域を用いるテンプレートROIは,フリーハンドで設定したROIに比べ,術者内または術著聞の再現性が良好であった.以上のことからSPECTを用いて非侵襲的かつ簡易的にD_2-R結合能を評価できることが示され,本剤はD_2-R結合能の評価に適した放射性薬剤であると考えられた.