レボフロキサシン錠250mg 「トーヮ」およびレボフロキサシン錠500mg 「トーヮ」の生物学的同等性

摘要

東和薬品㈱において，レボフロキサシン錠250mg 「トーヮ」およびレポフロキサシン錠 500mg 「ト一ヮ」を，クラビット?錠250mgおよびクラビット?錠500mgのジエネリック医 薬品として開発したことから，製剤間の生物学的同等性について検証を行った。レボフロキサシン錠500mg 「トーヮ」を試験製剤とした試験では，クラビット錠500mg を標準製剤として，日本人の健康成人男性志願者を対象に，休薬期間を5日間以上とした 2剤2期クロスオーバー法による生物学的同等性試験を実施した。レボフロキサシン錠 250mg 「ト一ヮ」を試験製剤とした試験では，クラビット錠500mgとの生物学的同等性を 検証したレポフロキサシン錠500mg 「トーヮ」を標準製剤とした溶出試験により，生物学 的同等性を評価した。500mg製剤の試験に組み入れられた16例全例が試験を完了した。判定パラメータのAUC_(24)およびC_(max)について，対数変換値の平均値の差の90%信頼区間は，AUC_(24)が10g(0.9663)～log(1.0165)， C_(max)がlog(0.8472)～log(1.0601.)で，いずれもlog(0.80)～log(1.25) の範囲内であり，生物学的同等性の判定基準に適合した。治験薬が投与された全被験者に重篤な有害事象は認められなかった。また，250mg製剤の溶出試験では，標準製剤に対す る試験製剤の平均溶出率および試験製剤の個々の溶出率が「含量が異なる経口固形製剤の 生物学的同等性試験ガイドライン」における溶出挙動の同等性の判定基準に適合した。したがって，それぞれの試験において試験製剤と標準製剤は生物学的に同等であり，い ずれも治療学的な同等性を保証できると考えた。