イレッサとタルセバの使い方

摘要

日本における肺癌死亡者数は年々増加しており，現在では悪性腫瘍による死亡原因の1位となっている．肺癌のなかでも頻度の多い非小細胞肺癌（NSCLC：non－small cell Lung cancer）は，これまで白金製剤を中心とした，いわゆる抗癌剤による治療戦略が行われてきた．1990年代後半にパウリタキセルやドセタキセルなどの第3世代の抗がん剤の出現で治療成績は向上したが，その効果も昨今はプラトーに達したのではないかと考えられており，新たな治療戦略が期待されているのが現状であった．このような背景のなか，細胞の増殖，浸潤，進展，転移といった癌細胞の生物学的特徴と関連した遺伝子および蛋白をターゲットにした，いわゆる分子標的薬剤が近年注目されるようになってきた．なかでも上皮成長因子受容体（EGFR：EpidermaL Growth Factor）はNSCLCをはじめとして多くの癌種において過剰発現し，ひいては癌細胞の増殖，浸潤，転移，アポトーシスの阻害そして血管新生にかかわっていることがわかってきた．とくにNSCLCにおいて，EGFR過剰発現例においては予後不良，あるいは化学療法に対して耐性を示すことが示唆されていることから，EGFRをターゲットとした治療戦略が近年行われるに至った．イレツサ（ゲフィチニブ）やクルセバ（工ルロチニブ）は，細胞内のATP結合部位のテロシンキナーゼの自己燐酸化を抑制する小分子化合物のEGFR阻害剤で，すでにわが国で承認され，最も開発が進んでいる薬剤である．