慢性骨髄性白血病およびフィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病治療薬ダサチニブ（スプリセル~R錠20mg，50mg）の薬理学的特性および臨床効果

摘要

ダサチニブ（スプリセル~R錠）は慢性骨髄性白血病およびフィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病の病因となるBCR－ABLテロシンキナーゼを阻害する分子標的治療薬である．ダサチニブはBCR－ABLのみならず，SRCファミリーキナーゼ（SRC，LCK，YES，FYN），c-KIT，EPH（エフリン）A2受容体およびPDGF（血小板由来増殖因子）β受容体を強力に阻害し，ダサチニブのBCR－ABLテロシンキナーゼに対するin vitroでの阻害活性はイマテニブの260倍であった．