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細胞内カルシウム動態のかく乱を特徴とする殺虫作用機構の研究

机译:以细胞内钙动力学破坏为特征的杀虫机理研究

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摘要

細胞が発現する多くの機能は細胞内Ca~(2+)により調節され,これを可能とするため,定常状態の細胞内Ca~(2+)を低濃度に保つ仕組みが存在する.Ca~(2+)の恒常性を維持するこの仕組みは,Ca~(2+)を選択的に透過するCa~(2+)チャネルやCa~(2+)を輸送するCa~(2+)ポンプなど,多様な制御因子により支えられ,これら因子が機能的に連関することにより達成される.こうした,生理的な重要性から細胞内Ca~(2+)動態をかく乱する化合物が農薬,特に殺虫剤となる可能性は既に複数の研究者により指摘されてきたが,リアノジンを含有する豆科植物根抽出物が農薬として利用された例(Ryania,1997年EPA登録失効)を除けば,今日までその具体例はなかった.フルベンジアミド(Fig.1)は日本農薬㈱により独自に創出され,鱗翅目昆虫に対して高い防除活性を有する新規殺虫化合物である.本研究の結果,フルベンジアミドは小胞体膜上に存在する細胞内Ca~(2+)制御因子であるリアノジン受容体(リアノジン感受性Ca~(2+)放出チャネル,RyR)を特異的に活性化することにより殺虫効果を発現することが明らかとなった.以下,フルベンジアミドの作用機構を例にCa~(2+)動態のかく乱による殺虫作用につし「て概説する.
机译:细胞表达的许多功能受到细胞内Ca〜(2+)的调节,由于这是可能的,因此存在一种机制,可在低浓度下使细胞内Ca〜(2+)保持稳定状态。维持Ca〜(2+)稳态的这种机制是多种多样的,例如选择性渗透Ca〜(2+)的Ca〜(2+)通道和运输Ca〜(2+)的Ca〜(2+)泵。它受到各种监管因素的支持,并通过功能上联系这些因素来实现。一些研究人员已经指出,干扰细胞内Ca〜(2+)动力学的化合物可能是农药,尤其是农药,因为它们具有重要的生理意义,但是含有莲诺定豆类植物除了使用根提取物作为农药的情况(Ryania,EPA的注册于1997年到期)外,迄今为止没有具体的例子。 Fluvendiamide(图1)是由Nippon Agriculture Chemicals Co.,Ltd.最初生产的新型杀虫化合物,对鳞片昆虫具有很高的防治活性。这项研究的结果是,氟苯甲酰胺特异性地激活了利阿诺丁受体(利安诺丁敏感的Ca〜(2+)释放通道,RyR),后者是存在于内质网膜上的细胞内Ca〜(2+)调节剂。已阐明其具有杀虫作用。以下以氟苯甲酰胺的作用机理为例,概述了Ca〜(2+)动力学的杀虫作用。

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