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【24h】

Carbonic anhydrase inhibitors: topical sulfonamide antiglaucoma agents incorporating secondary amine moieties.

机译:碳酸酐酶抑制剂:含有仲胺部分的局部磺酰胺类抗青光眼药物。

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摘要

Reaction of aromatic/heterocyclic sulfonamides possessing free amino, imino or hydrazino moieties with 7-chloro-4-chloromethylcoumarin afforded a series of N-[(7-chloro-4-coumarinyl)-methyl]- derivatives which showed effective inhibition of three carbonic anhydrase (CA) isozymes. Topical application within the rabbit eye of some of these compounds led to effective intraocular pressure lowering due to CA inhibition within the ocular tissues, and reduced aqueous humor production.
机译:具有游离氨基,亚氨基或肼基部分的芳族/杂环磺酰胺与7-氯-4-氯甲基香豆素的反应得到一系列N-[(7-氯-4-香豆素)-甲基]-衍生物,该衍生物显示出对三种碳的有效抑制酸酐酶(CA)同工酶。这些化合物中的一些在兔眼中的局部施用由于眼组织内的CA抑制而导致有效的眼内压降低,并降低了房水产生。

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