NSAIDs基礎研究の進歩と関節炎治療における外用剤の新展開

摘要

非ステロイド抗炎症薬（nonsteroidalanti－inflammatory drugs，NSAIDs）の歴史は古く、紀元前の柳の葉や樹皮を利用した鎮痛·解熱薬から始まる。 その後は、サリチル酸の抽出、アセチルサリチル酸の合成、そして多くのNSAIDs開発の時代へと続いた。 1971年にVaneによりNSAIDsの主な作用機序がアラキドン酸代謝の律速段階の酵素であるシクロオキシゲナーゼ（COX）の阻害であることが明らかにされたが、1991年になってアイソザイムであるCOX－2が発見され、その分子構造に基づいてコキシブ系NSAIDsと呼ばれる選択的COX－2阻害薬が開発された。 NSAIDsの適応疾患は多いが、関節リウマチや変形性関節症などの関節炎が主なものである。 ただし、関節リウマチでは、近年の抗リウマチ薬の発達により、NSAIDsは中心的な治療薬ではなく、疼痛対策を目的とした補助薬の位置付けになっている。 その他の痺痛性疾患や発熱性疾患もNSAIDsの適応症であるが、さらにアスピリンは血栓予防薬として使用され、またインドメタシン注射剤は未熟児の動脈管開存症に対して用いられている。