有檆分子触媒による直接的交差アルドール反応: 抗エイズ薬共通中間体の実用的製造法の開発

摘要

2000年、List、Barbasらによって、プロリンを用いrnる分子間の直接的不斉アルドール反応が報告されてrn以来、金属を含まない有機分子触媒が注目を集めるrnようになってきている。我々は、当初よりこのrn有機分子触媒に着目し、医薬化学品の効率的な合成rn法へ応用展開を図ってきた。%We have been trying to apply environmentally benign organocatalysts to the synthesis of various kinds of pharmaceutical compounds. We herein report a practical synthesis of (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b] furan-3-ol (BFOL), a key building block for HIV protease inhibitors. The route is based on an enantioselective proline catalyzed direct cross-aldol reaction between aldehydes.